imidazole.pdf

(88 KB) Pobierz
Flukonazol
−
Zawiera 3 atomy azotu w pięcioczłownym pierścieniu azolowym
−
Należy do II generazji azoli
−
Mechanizm działania polega na blokadzie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej poprzez hamowanie
14-α-desmetylazy katalizowanej przez cytochrom P450. Efektem działania jest gromadzenie w komórce
prekursorów ergosterolu:
•
•
•
Lanosterolu
14-dwumetylolanosterolu
24-metylenodwuhydrolanosterolu
W wyniku tych procesów powstaje błona komórkowa grzyba o uszkodzonej strukturze i funkcji
−
Występuje w formie:
•
•
•
Spektrum przeciwgrzybicze flukonazolu:
−
Drożdżaki z rodzaju Cryptococcus
−
Drożdżaki z rodzaju Candida
•
•
Farmakokinetyka flukonazolu
−
Posiada silne właściwości lipofilne
−
Jest metabolizowany przez wątrobę (cytochrom P450), większość leku jest wydalana z moczem w postaci
aktywnej
−
Osiąga wysokie stężenie w surowicy
−
Wiąże się w niewielkim stopniu z białkami surowicy
−
Flukonazol wykazuje wysoką dostępność biologiczną
−
Słabo wiąże się z białkami osocza
−
Aktywność biologiczna nie zależy od stężenia leku
Yvetta
Candida albicans
Candida parapsilosis
•
•
Candida tropicalis
Candida lusitaniae
Tabletek
Proszku do sporządzania zawiesiny
Preparatu do podawania dożylnego
−
Grzyby z rodzaju Coccidioides immitis
Objawy niepożądane flukonazolu
−
Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
−
Przejściowy wzrost poziomu enzymów wątrobowych
−
Zapalenie wątroby
Wskazania kliniczne do podawania flukonazolu
−
Zakażenia grzybicze u pacjentów w grupie wysokiego ryzyka:
•
•
•
Yvetta
Pacjenci po przeszczepie szpiku
Pacjenci z neutropenią
Pacjenci HIV(+)
Itrakonazol
−
Zawiera 3 atomy azotu w pięcioczłownym pierścieniu azolowym
−
Należy do II generazji azoli
−
Mechanizm działania polega na blokadzie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej poprzez hamowanie
14-α-desmetylazy katalizowanej przez cytochrom P450. Efektem działania jest gromadzenie w komórce
prekursorów ergosterolu:
•
•
•
Lanosterolu
14-dwumetylolanosterolu
24-metylenodwuhydrolanosterolu
W wyniku tych procesów powstaje błona komórkowa grzyba o uszkodzonej strukturze i funkcji
−
Występuje w formie:
•
•
•
Spektrum przeciwgrzybicze itrakonazolu:
−
Drożdżaki z rodzaju Cryptococcus – działanie grzybobójcze
−
Drożdżaki z rodzaju Candida – działanie grzybostatyczne
•
•
Candida albicans
Candida parapsilosis
•
•
Candida tropicalis
Candida lusitaniae
Kapsułek
Roztworu
Preparatu do podawania dożylnego
−
Grzyby pleśniowe z rodzaju Aspergillus - działanie grzybobójcze
−
Grzyby endemiczne:
•
•
•
Farmakokinetyka itrakonazolu
−
Posiada silne właściwości lipofilne
−
Wiąże się w dużym stopniu z białkami surowicy
−
Jest metabolizowany przez wątrobę (cytochrom P450), większość leku jest wydalana z moczem
−
Wykazuje duże powinowactwo to tkanek
−
Jedynie aktywność grzybobójcza zależy od stężenia i czasu działania
Yvetta
Histoplasma
Blastomyces
Coccidioides immitis
Objawy niepożądane itrakonazolu
−
Nudności
−
Biegunka
−
Bóle brzucha
−
Nadciśnienie
−
Obrzęk
−
Itrakonazol jest lekiem nefrotoksycznym!
Yvetta
Worykonazol
−
Zawiera 3 atomy azotu w pięcioczłownym pierścieniu azolowym
−
Należy do II generazji azoli
−
Mechanizm działania polega na blokadzie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej poprzez hamowanie
14-α-desmetylazy katalizowanej przez cytochrom P450. Efektem działania jest gromadzenie w komórce
prekursorów ergosterolu:
•
•
•
Lanosterolu
14-dwumetylolanosterolu
24-metylenodwuhydrolanosterolu
W wyniku tych procesów powstaje błona komórkowa grzyba o uszkodzonej strukturze i funkcji
−
jest lekiem o działaniu grzybostatycznym – za wyjątkiem grzybów pleśniowych
−
Występuje w formie:
•
•
Tabletek
Parenteralnej
Spektrum przeciwgrzybicze worykonazolu
−
Grzyby pleśniowe z rodzaju Aspergillus - działanie grzybobójcze – w tym oporne na itrakonazol i amfoterycynę B
−
Drożdżaki z rodzaju Candida – działanie grzybostatyczne
•
•
•
•
•
•
Candida albicans
Candida parapsilosis
Candida tropicalis
Candida lusitaniae
Candida glabrata
Candida krusei
−
Drożdżaki z rodzaju Cryptococcus
−
Grzyby endemiczne:
•
•
•
Histoplasma capsulatum
Blastomyces dermatitidis
Coccidioides immitis
−
Penicillium merneffei
−
Fusarium sp.
−
Scedosporium apiospermum
−
Dermatofity
Yvetta

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika:

Zgłoś jeśli naruszono regulamin