FARMAKOLOGIA
Farmakologia – nauka o środkach leczniczych (lekach) i ich działaniu na organizm. Nazwa pochodzi od słów greckich pharmakon – lek, trucizna i logos –nauka.
Lekiem nazywamy środek leczniczy, któremu nadano odpowiednią posatć i który stosuje się w zapobieganiu, rozpoznawaniu bądź leczeniu chorób ludzi i zwierząt.
Zadaniem farmakologii jest m.in. poszukiwanie nowych leków, poznanie działania mechanizmu działania leków, ustalenie wskazań leczniczych i przeciwwskazań oraz racjonalnego dawkowania leków, ich toksyczności i działań nieporządanych.
DZIAŁY FARMAKOLOGII
· Farmakodynamika – nauka o zmianach czynności organizmu pod wpływem leku i mechanizmie działania leków.
· Farmakokinetyka – nauka o losach leku w organizmie, czyli o zmianach stężenia leku we krwi i tkankach jako wypadkowej wchłaniania, wiązania z białkami, przenikania do takenk, metabolizmu i wydalania.
· Farmakoterapia – nauka o zastosowaniu terapeutycznym leków.
· Farmakologia kliniczna – nauka o metodach badania i działaniu leków na człowieka zdrowego i chorego i ich praktycznym zastosowaniu.
· Farmakogenetyka – dział farmakologii zajmujący się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków.
· Farmakologia rozwojowa – zajmuje się wpływem działania leków na organizm w zależności od wieku.
W ramach tego działu rozróżniamy:
farmakologię pediatryczną (działanie leków na dzieci)
oraz
farmakologię geriatryczną (działanie leków na ludzi w podeszłym wieku)
· Chronofarmakologia – zmiany działania leków w zależności o rytmu dobowego.
· Patofarmakologia – zmiany działania leków pod wpływem stanów chorobowych.
· Receptura – nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania.
DEFINICJA LEKU
- substancja chemiczna, która reagując z komórkami organizmu wywołuje określone działanie farmakologiczne (lecznicze)
- preparat farmaceutyczny przyrządzony z 1 lub kilku surowców farmaceutycznych (substancji leczniczych), który swoją postacią i dawką jest dostosowany do indywidualnych potrzeb chorego tj. rodzaju choroby, jej nasilenia i stanu organizmu; preparat wprowadzony do organizmu przywraca prawidłową funkcję choremu narządowi i wskutek tego przywraca zdrowie człowiekowi.
· Związki czynne – substancje wywołujące w żywym organizmie działanie biologiczne (całokształt zmian wywołanych przez związek czynny w układzie biologicznym)
· Związki lecznicze – związki czynne mogące służyć do zapobiegania, łagodzenia, leczenia lub rozpoznawania chorób (pojęcie związku leczniczego ma więc dające się oszacować działanie – w przeciwieństwie do związku czynnego).
· LEK – przeznaczone do stosowania u ludzi lub zwierząt, określone postacie środków leczniczych
· Trucizna (związek szkodliwy) – związek czynny, wywołujący działania szkodliwe.
W przypadku wielu substancji, zwłaszcza związków leczniczych, o tym czy wywołanie zostanie działanie korzystne czy też szkodliwe decyduje dawka, natomiast trucizna rozumiana w ścisłym sensie tego słowa działa tylko szkodliwie.
TOKSYKOLOGIA
Toksykologia – nauka o truciznach.
Czasem trudno jest rozgraniczyć pojęcie leku od trucizny. Nieodpowiedniu stosowany lek może stać się trucizną, a niektóre trucizny w odpowiednich dawkach są stosowane jako leki.
Toksykologia dostarcza wiadomości, jakie uszkodzenia wywołują trucizny, jak należy zapobiegać zatruciom i jak je leczyć.
· Siła działania – jest mierzona dawką lub stężeniem niezbędnym do uzyskania określonego działania: im większa siła działania tym mniejsza dawka lub stężenie.
· Aktywność wewnętrzna (aktywność działania) – określa procent efektu maksymalnego uzyskiwany w danym układzie biologicznym przez związek pobudzający ten układ.
· Skuteczność – podobnie jak środek leczniczy lub lek jest pojęciem dającym się ocenić, oznacza uzyskiwane za pomocą leku wyleczenie, poprawę, złagodzenie lub zapobieganie określonej chorobie.
ŚRODKI FARMACEUTYCZNE
o Leki
o Surowce farmaceutyczne
o Środki antykoncepcyjne
FARMAKOPEA (KODEKS LEKÓW)
- spis środków leczniczych uznanych w danym państwie za niezbędne dla potrzeb lecznictwa
- zawiera monografie środków leczniczych według alfabetu nazw łacińskich (+nazwa polska, chemiczna, rodzajowa, która jest najczęściej nazwą międzynarodową zalecaną przez WHO), opisy metod służących do badania jakości i czystości srodów leczniczych, wskazówki dotyczące przechowywania i przyrządzania leku, informacje o działaniu i zastosowaniu leku; dawki lecznicze.
W zależności od siły działania farmakodynamicznego dzieli się środki lecznicze na 4 grupy:
· WYKAZ A – ŚRODKI BARDZO SILNIE DZIAŁAJĄCE – TRUCIZNY(wydawane wyłącznie na receptę
Np. alkaloidy (atropina, skopolamina), glikozydy, hormony (adrenalina), leki syntetyczne (prostygmina).
· WYKAZ B – ŚRODKI SILNIE DZIAŁAJĄCE (wydawane wyłącznie na receptę o ile specjalne zarządzenia nie zezwalają na wydawanie ich o określonych dawkach i postaciach bez recepty)
Np. leki syntetyczne (aminofilina, fenobarbital, efydryna), preparaty galenowe (nalewka z konwalii majowej).
· WYKAZ N – ŚRODKI O WŁAŚCIWOŚCIACH ODURZAJĄCYCH
· ŚRODKI LECZNICZE NIE OBJĘTE SPECJALNYM WYKAZEM, SŁABO DZIAŁAJĄCE. WYDAWANE BEZ RECEPTY.
NAZWY LEKÓW
o Chemiczne
o Rodzajowe
o Międzynarodowe
o Handlowe (firmowe)
Rodzaje działania leków
o Przyczynowe (etioterapeutyczne)
o Objawowe (symptomatyczne)
o Antypatogenetyczne
o Ośrodkowe (działanie leków bezpośrednio na komórki nerwowe w ośrodkowym układzie nerwowym, po wchłonięciu się ich do krwiobiegu)
o Obwodowe (działanie na obwodowy układ nerwowy – głównie zakończenia nerwowe i receptory; niekiedy przez to określenie rozumiemy działanie na inne tkanki poza tkanką ośrodkowego układu nerwowego.
ANTAGONIZM LEKÓW
To przeciwne różnokierunkowe działanie leków prowadzące do osłabienia lub całkowitego zahamowania ich działania.
Wyrózniamy antagonizm kompetycyjny, niekompetycyjny, czynnościowy (funkcjonalny), fizjologiczny i chemiczny.
o Antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) – konkurencja o dostęp do tego samego receptora między agonistą i antagonistą (ten sam punkt uchwytu działania dwóch leków, z których obydwa mają odpowiednie powinowactwo do receptora, lecz tylko jeden ma wewnętrzną aktywność), wzajemne „wypieranie” się w zależności od aktualnego stężenia (zgodnie z prawem działania mas) lub w zależności od powinowactwa.
o Antagonizm niekompetycyjny – działanie przeciwne leków o różnych punktach uchwytu działania.
Wyróżniamy następujące rodzaje antagonizmu niekomeptycyjnego:
· Antagonizm allosteryczny – zmiana konfiguracji przestrzennej receptora i wtórnie zmiana jego zdolności powinowactwa i reagowania z agonistą.
· Antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) – przeciwne działanie leków na czynność danego efektora w wyniku działania na różne receptory tego samego narządu.
· Antagonizm fizjologiczny – przeciwne działanie leków na czynność organizmu w wyniku działania na różne receptory w różnych narządach.
· Antagonizm chemiczny – reagowanie chemiczne 2 leków ze sobą.
SYNERGIZM – jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków na czynność organizmu, przy czym wynik ich działania sumuje się
Jeżeli przy równoczesnym podaniu kilku leków wynik działania jest większy niż suma działania poszczególnych składników, mówimy o potęgowaniu działania farmakologicznego.
ZALEŻNOŚĆ DZIAŁANIA LEKU OD JEGO DAWKI
Efekt farmakologiczny leku – zmiana czynności komórki, tkani, narządu czy organizmu pod wpływem leku; zależy od dawki (stężenia)leku i w pewnym zakresie dawek czy stężeń (20 – 80 % maksymalnej odpowiedzi na lek), jest on proporcjonalny (najczęściej) do logarytmu dawki.
W miarę zwiększania dawki efekt farmakologiczny może zmieniać się jakościowo, tzn. czynność komórki, narządu czy organizmu może ulec początkowo pobudzeniu, następnie podrażnieniu, zahamowaniu, a w końcu porażeniu.
W stosunku do wielu leków możemy wyróżnić zakres dawki pobudzającej, drażniącej, hamującej o porażającej.
DAWKI LEKÓW
· Dawka minimalna – najmniejsza dawka leku, wywołująca efekt farmakologiczny.
· Dawka maksymalna – DM – największa dawka, która może być stosowana leczniczo.
· Maksymalna dawka tolerowana – MTD – największa dawka nie wywołująca uchwytnych objawów toksycznych.
· Dawka efektywna – dawka wywołująca określony efekt, dawka wywołująca efekt = 50 % efektu maksymalnego.
Jeśli jest to pożądany efekt leczniczy to dawkę tę nazywamy dawką leczniczą (DT), jest ona zwykle 2-3 razy mniejsza od DM.
Zarówno DM jak i DT są zawarte w farmakopei. Odnoszą się one do masy ciała standardowego dorosłego mężczyzny równej 70 kg. Przy podawaniu leków chorym o innej masie ciała lub inną drogą stosuje się odpowiednie współczynniki korekcyjne, przy dawkowaniu leków u dzieci korzysta się z tabel uwzględniających dawkowanie leku w zależności od grup wieku.
Wskaźnik leczniczy – IT – stosunek dawki wywołującej objawy toksyczne (lub śmierć) do dawki leczniczej.
MECHANIZM DZIAŁANIA LEKÓW
Mechanizm działania leku nazywamy sposób jego odziaływania ze składnikami żywego organizmu w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego.
Wyróżniamy mechanizmy:
- biochemiczny i
- fizykochemiczny
MECHANIZM BIOCHEMICZNY DZIAŁANIA LEKÓW:
Mechanizm biochemiczny sprowadza się do tzw. Teorii receptorowej.
· Receptorem (farmorecptorem) nazywamy określone struktury biofazy posiadające właściwość swoistego wiązania się z cząsteczką leku.
· Powinowactwo leku do receptora – stopień „przylegania” jego cząsteczki do receptora.
· Aktywność wewnętrzna leku – zdolność leku do pobudzenia receptorów i wyzwalania efektu farmakologicznego.
· Agonista – lek mający powinowactwo do receptora i aktywność wewnętrzną, w następstwie czego dochodzi do wyzwolenia efektu zaprogramowanego przez komórke.
· Antagonista – lek mający powinowactwo do receptora, lecz nie mający aktywności wewnętrznej; powoduje on blokowanie receptora i uniemożliwienie wyzwolenia efektu właściwym agonistą (antagonizm kompetycyjny).
· Efekt allosteryczny – zmiana konfiguracji przestrzennej receptora pod wpływem leku; aktywacja allosteryczna – większe powinowactwo do agonisty, hamowanie allosteryczne – zmniejszone powinowactwo do agonisty.
· Wiązanie leku z receptorem – może być spowodowane różnym typem wiązań:
- siłami Van der Waalsa
- wiązaniem wodorowym
- wiązaniem jonowym
- wiązaniem kowalencyjnym
- wiązaniem chelatowym
MECHANIZM FIZYKOCHEMICZNY DZIAŁANIA LEKÓW:
Mechanizm fizykochemiczny wynika z określonych właściwości fizykochemicznych leków, przy czym jest on strukturalnie nieswoisty.
Niektóre leki wywołują zmiany czynności komórki, tkanki czy narządu przez zmianę przepuszczalności błony komórkowej (np. detergenty zmieniające napięcie powierzchniowe, niektóre leki stosowane do znieczulania ogólnego).
LOSY LEKÓW W ORGANIZMIE
Kolejnymi etapami losów leków w organizmie są:
- uwalnianie
- wchłanianie (absorpcja)
- dystrybucja
- metabolizm i
- eliminacja
Uwalnianie leku z jego postaci farmaceutycznej, czyli jego oddawalność determinuje jego dostępność biologiczną, a w następstwie siłę działania.
Uwalnianie leku:
· Uwalnianie leku polega na przechodzeniu substancji leczniczej z postaci leku do roztworu w płynach organizmu.
· Dzieli się ono na trzy etapy:
- Rozpad postaci leku,
- Rozpuszczenie substancji leczniczej,
- Dyfuzja leku do miejsca wchłaniania.
Wchłanianie leków:
· Wchłanianie przez skórę
- transepidermalnie i transfolikularnie,
- głównie leki lipofilne (lecz również wiele leków hydrofilnych),
...
Delightful93