Ketamina – szybko działający anestetyk dysocjacyjny i dysocjant psychodeliczny do znieczulania przedoperacyjnego. Ma dział. p-bólowe, obniża: napięcie m.gładkich oskrzeli. Zwiększa: wydz.śliny i śluzu w tchawicy i oskrzelach, przepływ przez mózg, wyrzut amin katecholowych, tętno, zapotrzeb.na tlen, poj.minut.serca
Mech.dział: antag.rec.muskarynowych w OUN, agonista rec opioidowych „mi”(analgezja) i „sigma”(dzaił.dysforyczne), antag.rec.NMDA
Zastos.: znieczulenie w obrębie skóry, kości, mięśni ale bez trzewi; indukcja znieczulenia u pacjentów z: astmą oskrz., miopatią, hipertermią złośliwą, w zabiegach: stomatologicznych i repozycji kości.
Dz.niepoż.: halucynacje, nudności i wymioty, tachykardia, arytmia, splątanie, wzrost ciśnienia tętniczego, śródgałkowego i śródczaszkowego oraz kurczliwości macicy.
Kromoglikan disodowy i Nedokromil sodu (skuteczniejszy w leczeniu astmy oskrzelowej) - kromon o działaniu zapobiegawczym przeciwalergicznym
Mech.dział: hamuje wyzwalanie histaminy i leukotrienów z mastocytów podczas reakcji antygen-przeciwciało. Hamuje przepuszczalność błony komórkowej dla jonów wapnia do wnętrza komórki, uszczelnia drobne naczynia krwionośne, hamuje chemotaksję neutrofili.
Zastos.: podawany do drzewa oskrzelowego, alergie dróg oddechowych, zapobiegawczo w astmie, alergiczne zapalenie spojówek, pomocniczo w alergiach pokarmowych
Dz.niepoż.: rzadko występują (ewentualnie podrażnienie błony śluzowej, kaszel)
Pentoksyweryna – działa p-kaszlowo, miejscowo znieczul., i cholinolitycznie
Mech.dział.: zmniejsza wrażliwość ośr.kaszlu i ośr.oddechowego. Nie działa narkotycznie
Zastos.: suchy kaszel o różnej etiologii
Dz.niepoż.:nudności wymioty, biegunka, zmęczenie, alergia, senność
Benzonatat – nienarkotyczny lek p-kaszlowy o dział.miejscowo znieczulającym
Mech.dział.: zmniejsza nasilenie odruchu kaszlowego przez zmniejszenie wrażliwości rec.w drogach oddech.
Zastos.: wyłącznie w anestezjologii, premedykacji przed bronchoskopią/grafią
Dz.niepoż.: senność, bóle i zawroty głowy, zaparcia, nudności , świąd , zmiany skórne, alergia. Leczenie max.7dni
Dekstrometorfan – lek p-kaszlowy nieuzależniający o sile podobnej do kodeiny.Bywa łączony z paracetamolem, pseudoefedryną i p-alergicznymi. Może wydzielać histaminę.
Mech.dział.: ham. kaszlu poprzez zwiększanie progu pobudliwości ośrodka kaszlu w mózgu.
Zastos.: hamowanie kaszlu w infekcji, przy urazach klatki piersiowej, w kaszlu opłucnowym i wywołanym wdychaniem substancji drażniących
Dz.niepoż.: rzadko nudności, senność, zawroty głowy i uczucie zmęczenia
Bromheksyna – działa wykrztuśnie o mech odruchowym przez działanie bezpośrednio na gruczoły oskrzelowe -> zwiększa ilość płynnej wydzieliny oraz działa mukolitycznie (upłynnia wydzielinę przez depolimeryzację kwaśnych polisacharydów) obniżając zawartość mukopolisacharydów i albumin w śluzie. Zwiększa wydzielanie surfaktantu i ułatwia transport rzęskowy w oskrzelach. Ulega metabolizmowi do czynnego ambroksolu, który działa silniej.
Zastos.: astma, ch.oskrzeli, mukowiscydoza, powikłania płucne pooperacyjne, zapalenie krtani i zatok obocznych nosa
Dz.niepoż.: rzadko wysypka i zwiększenie aktywności aminotransferaz
LEKI P-KASZLOWE
P-kaszlowe poch.alkaloidów opium
Euforyzujące uzależniające: Morfina, Oksykodon, Bezitramid, Etylomorfina, Hydrokodon
Nieeuforyzujące słabo uzależniające: Kodeina, Normetadon
Nieuzależniające: Dekstrometorfan, Falkodyna, Butamirat, Noksapina
Nieopioidowe o dział.ośrodkowym
Okseladyna, Pentoksyweryna, Glaucyna, Dimetoksanat, Pipazetat, Oksomemazyna, Alimemazyna
O dział.obwodowym wpływające na zakończenia czuciowe w oskrzelach: Benzonatat
Śluzy roślinne
LEKI WYKRZTUŚNE
O dział.odruchowym: korzeń wymiotnicy, saponiny, benzoesan sodu
O dział.bezpośr.na gruczoły oskrzelowe: Jodek potasu, Kreozot, Ol.eteryczne
Zmieniające odczyn wydzieliny oskrzelowej: Wodorowęglan sodu, Chlorek amonu
LEKI SEKRETOLITYCZNE
Mukolityczne: Poch.cysteiny, Mesna, Bromheksyna, Ambroksol,
Enzymy proteolityczne: Dornaza, Trypsyna, Chymotrypsyna
Detergenty: Tyloksapol, Surfaktant
P-ASTMATYCZNE
Rozszerzające oskrzela
Beta2-adrenomimetyki: Salmeterol, Salbutamol, Formoterol, Bitolterol
Cholinolityki: Bromek ipratropium
Metyloksantyny: Teofilina, Aminofilina, Diprofilina
Hamujące uwalnianie mediatorów stanu zapalnego: Kromoglikan disodowy, Nedokromil sodu, Ketotifen
Hamujące wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego: Glikokortykosteroidy (Budesonid i Baklometazon)
Przeciwleukotrienowe: Zafirlukast, Montelukast
Znieczulenie ogólne
amnezja - zniesienie percepcji i reakcji na ból, zniesienie świadomości aktualnych zdarzeń, utrata zapamiętywania tych zdarzeń analgezja-tłumienie szkodliwej odpowiedzi na bodźce zwiotczenie mięśni szkieletowych Wszystkie w/w działania musza, mieć charakter odwracalny !Mechanizm działania środków znieczulenia ogólnego: barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki - mechanizmy synaptyczne
anestetyki wziewne - zmiana stanu błony komórkowej (T jej objętości, upłynnienie macierzy, interakcje z ligandami białkowymi) Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: nasenne –analgetyczne- tłumiące reakcję odruchową –zwiotczające indukcja -okres podtrzymywania- znieczulenia -budzenie -okres postanestetyczny
Premedykacja
podawanie leków przed zabiegiem operacyjnym, jest częścią przygotowania pacjenta do operacji, działa na niekorzystne czynniki występujące przed i w trakcie operacji: drażniący wpływ gazów na oskrzela, pobudzenie,depresyjny wpływ środków znieczulenia ogólnego na serce,nieprzyjemny okres zasypiania i budzenia się strach
• cele premedykacji: zmiana przebiegu znieczulenia,uspokojenie choregomzniesienie niepokoju zmniejszenie ilości wydzieliny w drogach oddechowych.zniesienie niekorzystnych odruchów ze strony układu krążenia
• przebieg premedykacji: kilka dni przed operacją - leki uspokajające lub anksjolityczne (benzodiazepiny, rzadziej neuroleptyki) około 1 h przed zabiegiem - atropina, opioid, neuroleptyk
Leki stosowane w premedykacji leki uspokajające, przedwiekowe, nasenne, leki cholinolityczne, leki przeciwbólowe, leki przeciwwymiotne i neuroleptyczne, inne leki: ranitydyna, metoklopramid
Leki uspokaiaiace, przedwiekowe, nasenne
• benzodiazepiny, doustnie 1-2 h przed zabiegiem, u osób z niepokojem - wieczorem dnia poprzedniego, diazepam - p.o., lorazepam - i.m., midazolam - rozpuszczalna w wodzie benzodiazepina o szybkim początku działania, nie drażni żył; stosuje się do sedacji, jako składowa znieczulenia złożonego oraz w intensywnej terapii
• barbiturany - do niedawna powszechnie stosowane w premedykacji, obecnie stosowane rzadko
Leki cholinolitvczne stosuje się je w celu zmniejszenia ilości wydzieliny w drogach oskrzelowych i zapobieganiu bradykardii (zwłaszcza przy stosowaniu halotanu) atropina - stosowana u dorosłych w dawce 0,6 - 0,8 mg (wyższe dawki nadmiernie przyspieszają akcję serca i powodują wysychanie jamy ustnej); u dzieci może być przyczyną podwyższenia temperatury ciała (ustanie wydzielania potu) skopolamina - obok działania na układ współczulny powoduje sedację i amnezję, ale powoduje niepokój ruchowy i dysforię glikopironium - słabiej od atropiny przyspiesza czynność serca
Leki przeciwbólowe opioidy - stosowane zbyt często, wskazane tylko u pacjentów z bólem przed operacją NLPZ (diklofenak, ibuprofen) - podane w okresie przedoperacyjnym pełnią rolę znieczulenia wyprzedzającego, a dodatkowo wspomagają leki opioidowe w okresie pooperacyjnym
Leki przećiwwymiotne i neuroleptyczne pochodne fenotiazyny - działanie przećIwwymiotne, przedwiekowe, sedacyjne, potencjalizują działanie oploidów (prometazyna)
pochodne butyrofenonu (haloperidol, droperidol) - działa neuroleptycznie, długo Innę lęki stosowane w premedykacji: u chorych operowanych doraźnie I u wszystkich z podejrzeniem pełnego żołądka dodatkowo należy podawać leki zobojętniające treść żołądkową (ranitydyna) I przyspieszające opróżnianie żołądka (metoklopramid)
Neuroleptanalgezia (NLA) metoda stosowana w celu uzyskania analgezji, neurolepsji i zmniejszenia napięcia mięśniowego realizowana jest przez podanie bardzo krótko działającego oploldu - fentanylu 0,1 mg - i neuroleptyku -droperidolu 5 mg (pochodna butyrofenonu); działanie przeciwbólowe rozpoczyna się po 3-12 min. i utrzymuje około 20-30 min. (krótki okres półtrwania fentanylu, działanie droperidolu utrzymuje się do 12 h) - dlatego dla podtrzymania działania przeciwbólowego konieczne jest dostrzykiwanie fentanylu
chory jest przytomny, co jest zaletą w niektórych zabiegach operacyjnych (np. w laryngologii, okulistyce)
zastosowanie: premedykacja - wprowadzenie do znieczulenia ogólnego w pediatrii w zabiegach u chorych w ciężkim stanie, z ciężką niewydolnością nerek bądź wątroby, gdy istnieją przeciwwskazania do stosowania środków wziewnych zwalczanie bólu okołozawalowego
Dożylne środki anestetyczne i leki stosowane do premedykacji
• główne leki z tej grupy to tiopental metoheksital etamina etomidat propofolmidazolam diazepam z wyjątkiem ketaminy i propofolu dają tylko psychiczny składnik znieczulenia (uśpienie) nie mają działania przeciwbólowego, a w dodatku wskutek odhamowania korowego mogą wzmagać odpowiedź na ból, zawsze wymagają uzupełnienia o środki wziewne, analgetyki i środki zwiotczające, działanie farmakologiczne anestetyków dożylnych
OUN-powodują utratę przytomności i amnezję - obniżają ciśnienie śródczaszkowe (ketamina ) - zmniejszają przepływ mózgowy (ketamina ) - zwalniają metabolizm tlenowy (ketamina )
-układ oddechowy -powodują depresję oddychania (z wyjątkiem ketaminy) - wskazanie do stosowania oddechu wspomaganego
-układ sercowo-naczyń i owy -wpływ zależny od stanu chorego ♦:• obniżają RR (ketamina podwyższa) -zwiększają częstość akcji serca
zastosowanie kliniczne szeroko stosowany jest tiopental - szybkość działania, brak niepożądanych następstw, inne barbiturany - dużo działań niepożądanych, etomidat - sabsze działanie depresyjne, ale powodujepobudzenie, dezorientację, niepokój, propofol - najlepszy, ale najdroższy
Barbiturany bardzo dużo związków, obecnie wycofywane lub zastępowane benzodiazepinami, mechanizm działania: reakcja z receptorem GABA-A => bezpośrednie działanie na kanał Cl => wzrost stężenia Cl => hiperpolaryzacja błony, stłumienie aktywności komórki, mają, działanie przeciwdrgawkowe, wpływają depresyjnie na ośrodek naczynioruchowy i, oddechowy, nie mają działania p/bólowego, ale nasilają działanie NLPZ, nasilają uwalnianie, ADH, ale hamują wchłanianie Na i glukozy w nerkach, nasilają działanie alkoholu na OUN
osłabiają działanie leków hipoglikemicznych i przeciwkrzepliwych -wypierają je z połączeń z białkami, środków antykoncepcyjnych, estrogenów, leków przeciwpadaczkowych, antybiotyków (gryzeofulwina), powodują spadek wchłaniania Ca z przewodu pokarmowego ,gorsze uwapnienie kości, wywołują zależność psychiczną i fizyczną,ostre zatrucie, utrata przytomności,zapaść krążeniowa, porażenie ośrodka oddechowego, często niewydolność nerek i zapalenie płuc, postępowanie: płukanie żołądka, 0,9% NaCI, alkalizacja moczu, diureza, hemodializa, dializa otrzewnowa, sztuczne oddychanie, przewlekłe zatrucie - zaburzenia koordynacji, mowy, drażliwość, agresja -podobnie do, upojenia alkoholowego, nasilają aktywność enzymów wątrobowych, zwiększają syntezę porfiryn
podział barbituranów
1. barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania, (tiopental. tiamvlal. heksobarbital. metoheksital), bardzo dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, szybka redystrybucja do mm, tkanki tłuszczowej, OUN, podawane pozajelitowo, wyłącznie do krótkotrwałego znieczulenia
2. batbituranv o średnim czasie działania (allobarbitai, pentobarbital), średni czas działania, były stosowane jako leki uspokajające, nasenne, w premedykacji oraz w, mieszankach z lekami przeciwbólowymi
3. batbituranv o dluagim czasie działania (fenobatbital, barbital), rozpuszczalność w tłuszczach znikoma, słabe przenikanie do OUN, mają działanie uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe, p/padaczkowe, spazmolityczne
Tiopental
żółty proszek o słabej woni czosnku,nie wolno go mieszać w strzykawce z innymi lekami w, ciągu jednego krążenia ramię-mózg powoduje uśpienie, działa silnie przeciwdrgawkowo szybkie podanie powoduje spadek RR z krótkim bezdechem,stymulacja chirurgiczna, wydzielina, próba wprowadzenia rurki może spowodować skurcz kitani,działa krótko - kilka minut (redystrybucja!), zapadnięcie w sen ocenia się za pomocą zniknięcia odruchu rzęsowego, najgroźniejsze powikłanie - wstrzyknięcie do tętnicy (zakrzep, martwica ręki) - przez tą samą igłę wstrzyknąć papawerynę, bezwzględne przeciwwskazanie - porfirię i nadwrażliwość, przeciwwskazanie względne - pogorszenie drożności dróg oddechowych
Metoheksital
sen występuje po około 30 s od podania, budzenie szybsze niż po tiopentalu, rzadziej powoduje hipotensję, szybciej jest eliminowany z ustroju, wada: możliwość pobudzenia (kaszel, czkawka, dyskinezy, drgawki)
Pozostałe anestetyki dożylne
Etomidat szybko powoduje sen, szybko jest usuwany z ustroju, często powoduje ból w żyle - można temu zapobiec podając kilka mililitrów lidokainy, u ponad polowy chorych powoduje ruchy mimowolne, u 10% powoduje kaszel, w czasie budzenia występuje pobudzenie, można go stosować w porfirii
Propofol, pochodna fenolu, bardzo dobrze rozpuszcza się w tłuszczach, powoduje sen w ciągu 20-30 s od podania, szybkie i pełne odzyskanie świadomości, silne działanie hipotensyjne, częściej i dłużej występuje bezdech, ma działanie zwiotczające mięśnie szkieletowe
wady, silna depresja układu krążenia, przedłużony bezdech, ból żyły wskazania: oddziały dzienne, sedacja w zabiegach chirurgicznych, OIOM, jako podstawa całkowitego znieczulenia dożylnego
Wziewne
Eter dietylowy stosowany od 1846 r., wybuchowy charakter, wzmaga wentylację, pobudza układ współczulny, szeroki zakres terapeutyczny, ma działanie analqetyczne, hipnotyczne i zwiotczające mięśnie szkieletowe
Halotan przyjemna woń, nie drażni dróg oddechowych zalety, łatwa indukcja,rozszerzenie oskrzeli,nie wzmaga wydzielania śliny,ma własne działanie zwiotczające wady, silna depresja serca,zwiotczenie mięśnia macicy,słabe działanie analgetyczne pohalotanowa niewydolność wątroby, unikanie znieczulania halotanem w odstępach krótszych niż 3 miesiące, odstąpienie od znieczulenia halotanem u osób po przebytej żółtaczce lub gorączce w następstwie wcześniejszej ekspozycji na halotan
Enfluran szybka indukcja znieczulenia, ma działanie zwiotczające, ma aktywność epileptogenną
Izofluran wzmaga działanie środków zwiotczających, ostra woń, minimalne działania toksyczne, może rozszerzać naczynia wieńcowe
Podtlenek azotu
właściwości analgetyczne, jest środkiem bardzo bezpiecznym, depresyjne działanie na , układ krwiotwórczy przy stosowaniu ponad 12 h, ma depresyjne działanie na serce (przeciwwskazany w kardiochirurgii), pobudza układ współczulny
karsic